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Option thérapeutique recherchée - Avec lumière bleue contre le diabète


La molécule de régulation permet le contrôle de la libération d'insuline via les lumières bleues
Les personnes atteintes de diabète comptent sur un ajustement précis de leur glycémie afin d'éviter autant que possible les dommages consécutifs à la maladie. Pour réguler l'équilibre de l'insuline, les scientifiques de l'Université Ludwig Maximillians (LMU) de Munich ont maintenant développé un type de commutateur optique qui provoque une augmentation de la libération d'insuline lorsque la lumière bleue est fournie.

Selon le LMU, les chercheurs ont équipé un récepteur important pour le foyer d'insuline d'un interrupteur optique, qui est activé par les lumières bleues et augmente la libération d'insuline. Les scientifiques dirigés par Dirk Trauner, professeur de biologie chimique et de génétique au LMU, en coopération avec des chercheurs dirigés par David Hodson de l'Imperial College de Londres, «ont fabriqué une molécule contrôlable par la lumière, à l'aide de laquelle le GLP-1R peut être régulé optiquement et la libération d'insuline augmentée. «, Donc l'annonce du LMU. Leurs résultats ont été publiés dans la revue "Angewandte Chemie".

Régulation de la libération d'insuline
Le diabète de type 2, une maladie courante, touche des millions de personnes dans le monde et les options de traitement se sont jusqu'à présent limitées à un contrôle de la glycémie. La guérison n'est pas possible. En raison de la maladie métabolique chronique, il y a une augmentation du taux de sucre dans le sang "parce que les cellules du corps ne libèrent plus ou ne réagissent plus adéquatement à l'insuline", expliquent les chercheurs du LMU. Le récepteur GLP-1R joue un rôle crucial dans la régulation de la libération d'insuline dans le corps et cela pourrait également être important pour le traitement du diabète de type 2. Dans leurs expériences, les scientifiques ont donc équipé le récepteur d'une molécule qui fonctionne comme un interrupteur optique. "Nous utilisons un soi-disant centre allostérique du GLP-1R comme point d'ancrage pour notre nouveau commutateur moléculaire", explique Johannes Broichhagen, premier auteur de l'étude.

Interrupteur moléculaire développé
Selon les chercheurs, le centre allostérique doit être compris comme une région spécifique du GLP-1R à laquelle se lient les molécules régulatrices et qui peut ainsi provoquer un changement structurel du récepteur. La régulation allostérique pourrait augmenter considérablement la spécificité médicamenteuse des récepteurs tels que le GLP-R1. «Jusqu'à présent, cependant, le développement de médicaments a été entravé par le fait que les sites de liaison allostérique ne peuvent pas être contrôlés avec suffisamment de précision», explique le professeur Dirk Trauner. Ici, cependant, un pas en avant décisif a été fait en équipant un partenaire de liaison synthétique du centre allostérique d'un interrupteur moléculaire qui réagit à la lumière.

Contrôle de la libération d'insuline par l'apport de lumière
Selon les chercheurs, la nouvelle molécule «PhotoETP» permet un contrôle optique précis du récepteur GLP-1R. Le nouveau commutateur photo se lie sous sa forme inactive au centre allostérique du GLP-1R et est activé lorsqu'il est éclairé par une lumière bleue. Cela conduit à un changement structurel du récepteur, qui l'active et initie une libération accrue d'insuline. Broichhagen rapporte que le processus est facile à contrôler car la lumière peut être contrôlée très précisément. Dans l'étape suivante, les chercheurs envisagent maintenant de développer une variante de leur interrupteur qui répond à la lumière rouge, qui, contrairement à la lumière bleue, atteint également les couches tissulaires plus profondes. En outre, la synthèse de molécules supplémentaires structurellement similaires est prévue. «Le GLP-1R appartient à la grande classe des récepteurs couplés aux protéines G, dont beaucoup sont des récepteurs cibles pharmaceutiques», souligne le professeur Trauner. La molécule «PhotoETP» est donc un modèle prometteur pour le développement d'autres molécules photoswitchchables potentiellement thérapeutiquement utilisables pour des récepteurs de cette classe. (fp)

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